Лекарственный препарат лозап

ЛОЗАП

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Лозап – антигипертензивное средство.
Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует назначать в более низкой дозе.

Показания к применению

Препарат Лозап рекомендуется при плохой переносимости ИАПФ; артериальной гипертензии; комплексной терапии ХСН.

Способ применения

При АГ препарат Лозап назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки, в случае если не достигается целевое давление, дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки. Максимум гипотензивного эффекта Лозапа развивается в течение 3- 6 недель приема препарата. Пациентам со сниженным ОЦК, (например, вследствие приема диуретиков) препарат назначается в дозе 25 мг в сутки.
Доза для пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов не корректируется, снижение дозировки необходимо больным, с нарушением функции печени.
При хронической сердечной недостаточности начальная дозировка составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Целевая дозировка 50 мг, ее нужно достичь путем постепенной титрации препарата, в течение 2-3 недель.
Лозап принимают, не разжевывая таблетку, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Побочные действия

При применении препарата Лозап возможны различные аллергические реакции: кожные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Также возможно снижение артериального давления, слабость, головокружение. Очень редко гепатит, мигрень, миалгия, респираторные симптомы, диспепсия, нарушения функции печени.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Лозап являются: непереносимость какого-либо из компонентов препарата, беременность и период лактации, детский возраст.

Беременность

Применение Лозапа во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин и флуконазол могут снижать уровень активного метаболита в плазме крови.
Лозап может потенциировать эффект других антигипертензивных средств: диуретиков, адреноблкаторов, ИАКФ.
В случае одновременого применения с препаратами калия, калийсберегающими мочегонными, необходимо тщательно контролировать уровень калия, из-за возможного развития гиперкалиемии.
Индометацин и другие НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект Лозапа.
С дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом и эритромицином не выявлено клинически значимого взаимодействия.

Передозировка

Симптомами передозировки Лозапом являются гипотензия, тахикардия, но возможна и брадикардия. Терапия направлена на выведение препарата из организма и устранение симптомов передозировки.

Условия хранения

Препарат Лозап следует хранить в сухом, защищенном от действия прямых солнечных лучей месте, хранить при температуре не более 30 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Лозап – таблетки, покрытые оболочкой 12.5 мг №30; № 90.
Лозап – таблетки, покрытые оболочкой 50мг №30; №90.

Состав

Лозап содержит: активное вещество: лозартан калий.
Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, кроскармеллоза натрия, повидон, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол, тальк, диметикон, желтый краситель.

Лозап 50 – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: ЛОЗАП ®

Mеждународное непатентованное название: лозартан

Лекарственная форма:

СОСТАВ
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество
Лозартан калия 12,5 мг и 50 мг
Вспомогательные вещества
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

ОПИСАНИЕ
Таблетки 12,5 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ: С09СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана – около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана – 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Приблизительно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита – около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита – в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев – мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой “концентрация – время” (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.