АКТИЛИЗЕ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Актилизе

Состав

Алтеплаза, фосфорная кислота, L-аргинин, полисорбат.

Форма выпуска

Порошок для инфузий в стерильных стеклянных флаконах 50 мл, в комплекте с растворителем во флаконах по 50 мл; в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с тромболитическим эффектом, является тканевым активатором плазминогена (профибринолизина) — гликопротеина, модифицирующего его в плазмин (фибринолизин); оказывая таким образом фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Фибринолитическое действие препарата ограничивается тромбом, на другие механизмы гемостаза препарат практически не влияет (не разрушает фибриноген, не активирует системный фибринолиз) в связи с чем риск развития кровотечений на фоне его приема не повышается и гипофибриногенемия не возникает.

При возникновении острой тромбоэмболии легочной артерии, которая сопровождается нарушением гемодинамики, прием препарата способствует уменьшению, в течении короткого промежутка времени, размера тромба, нормализации давления в легочной артерии и сохранению физиологически нормальной работы правого желудочка.

Фармакокинетика

Препарат в течении короткого времени выводится из кровотока. Период полувыведения составляет около 5 минут, то есть, в крови через 20 мин остается около 10% исходной концентрации. Оставшаяся доза алтеплазы, которая распределяется в тканях и жидкостях организма выводится в течение 40 минут. Биотрансформация препарата происходит в печени.

Показания к применению

• В фармакологической терапии восстановления сосудистого кровотока путем лизиса тромба при состоянии острого инфаркта миокарда;
• В фармакологической терапии тромбоэмболии легочной артерии с нарушением гемодинамики;
• В фармакологической терапии острого периода ишемического инсульта.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, новообразования ЦНС, геморрагический диатез, заболевания, сопровождающиеся нарушением кровообращения мозга (инсульт геморрагический, внутричерепное кровоизлияние), аневризма сосудов, хирургические вмешательства на спинном мозге, ретинопатия геморрагическая, общие операции, акушерское родоразрешение, выраженная артериальная гипертензия, перикардит, эндокардит бактериальный, панкреатит, язвенная болезнь в стадии обострения, печеночная недостаточность, портальная гипертензия, цирроз печени, варикозное расширение венозных сосудов пищевода, гепатит.

Назначать препарат Актилизе с осторожностью при наличии состояний, которые сопровождаются высоким риском развития кровотечения (пункции сосудов, биопсии, в/м инъекции), беременность, лактация, детский и пожилой возраст.

Побочные действия

Местное наружное кровотечение из поврежденных сосудов, места пункции, десен, носа, внутреннее кровотечение (в мочеполовом тракте, ЖКТ, паренхиматозных органах), аритмия, редко — тошнота, рвота, тромботическая эмболия, понижение АД.

Актилизе, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Приготовление раствора для инфузий: содержимое флакона с препаратом следует растворить в содержимом второго флакона из комплекта (вода стерильная) до концентрации 1 мг/мл. В дальнейшем, для разведения этого раствора можно использовать физиологический раствор. Препарат вводится внутривенно. Дозировка определяется в зависимости от заболевания, веса и состояния больного.

При инфаркте миокарда в остром периоде (первые 6 часов) больным с весом более 65 кг препарат вводится в/в струйно, в дозе 15 мг, далее — инфузия 50 мг в течение получаса и еще 35 мг на протяжении одного часа до дозы 100 мг. Через 6–12 часов после появления симптомов вводится в/в струйно в дозе 10 мг, затем, в течение первого часа, инфузия 50 мг и каждые 30 мин по 10 мг до достижения общей дозы 100 мг за период 3 часа. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг. Параллельно вводится гепарин и ацетилсалициловая кислота. При лечении препаратом Актилизе необходим контроль активированного тромбопластинового времени.

При лечении тромбоэмболии легочной артерии Актилизе вводят в/в струйно в дозе 10 мг за 1–2 минуты и далее в дозе 90 мг за 2 часа, до общей дозировки 100 мг. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг.

Передозировка

Проявляется геморрагическими осложнениями в виде наружного и внутреннего кровотечения.

Взаимодействие

Применение Актилизе с другими ЛС, оказывающими влияние на свертываемость крови или функцию тромбоцитов увеличивает риск развития кровотечения. При одновременном приеме препарата с ингибиторами АПФ возрастает риск развития анафилактических реакций. При инфузии Актилизе его запрещается смешивать в одной и той же емкости с другими ЛС.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат хранить при температуре до 25°C. Готовый к использованию раствор разрешено хранить в холодильнике не более суток.

Актилизе

Гликопротеин алтеплаза – основной компонент препарата Актилизе, способствует трансформации плазмина из плазминогена и растворению сгустка фибрина. Действие медикамента наступает только при взаимодействии его с фибриногеном.

Показания к применению:
Актилизе нужно использовать для экстренного лечения при инфаркте миокарда и массивной эмболии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой.

Способ применения:
Актилизе нужно вводить в/в. Перед использованием лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе. Для правильного разведения во флакон с 50 мг медикамента вводят 50 мл растворителя. После разведения во флаконе концентрация должна оставлять 1 мг/мл. Для инфузионного введения следует использовать 0,9% р-р NaCl до минимальной концентрации Актилизе 0,2 мг/мл. Разводить препарат запрещено водой для инъекций, декстрозой и вводить с прочими препаратами.
При остром инфаркте проводят 90 минутную терапию в первые 6 часов заболевания. Сразу вводят 15 мг струйно, затем 50 мг за 30 минут капельно и еще 35 мг капельно за час. Людям весом до 65 кг сразу вводят 15 мг струйно, затем дозу рассчитывают от веса 0,75 мг/кг капельно 30 минут и 0,5 мг/кг капельно за 1 час.
3-х часовой режим дозировки при остром инфаркте можно проводить через 6–12 часов после первых симптомов заболевания. Терапия заключается во введении 10 мг струйно, 1 час 50 мг капельно и затем по 10 мг/30 минут капельно до достижения 100 мг (пациентам до 65 кг 1,5 мг/кг).
При легочной эмболии вводят 100 мг Актилизе за 2 часа. Препарат вводится 10 мг струйно медленно, затем 90 мг – 2 ч капельно. Пациентам до 65 кг запрещено вводить доз, выше 1,5 мг/кг.
При ишемическом инсульте лечение начинают в первые 3 часа начала заболевания. Актилизе вводят по 0,9 мг/кг, но не более 90 мг. 10% от общей требуемой дозы вводят струйно, 90% капельно – 60 минут.

Побочные действия:
Часто на фоне лечения Актилизе развиваются кровотечения наружные (в месте инъекции) и внутренние (мочеполовой системы, ЖКТ, паренхиматозных органов и мозговые), реперфузионные аритмии, тошнота, рвота, гипотония, гипертермия, экхимозы.
Использование препарата может сопровождаться внутричерепными кровоизлияниями, кровотечениями из десен, эмболией кристаллами холестерина, тромбоэмболией.
Развитие гиперчувствительности к Актилизе сопровождается крапивницей, спазмом бронхов, анафилактическим шоком, гипотензией.

Противопоказания:
Актилизе запрещено использовать при состояниях с возможным развитием кровотечений – обширные геморрагии в последние полгода, геморрагический диатез, внутричерепные кровотечения (в т.ч.

в анамнезе), заболевания ЦНС (опухоли, аневризма), после операций на спинном и головном мозге, геморрагическая ретинопатия, артериальная аневризма, черепно-мозговые травмы, патологии развития кровеносных сосудов, при перенесенном инсульте, геморрагическом инсульте и онкобольным.
Препарат противопоказан людям с неконтролируемой артериальной гипертензией, пери- и эндокардитом, при обширных операциях, родах и в течение 10 суток после их проведения, при длительной или травматической реанимации, недавней пункции больших вены и других несжимаемых кровеносных сосудов.
Запрещено совместно использовать Актилизе с антикоагулянтными медикаментами.
Медикамент противопоказан при болезнях печени, панкреатите, язвенных патологиях ЖКТ.
Актилизе противопоказан людям с аллергией на состав лиофилизата.
При ишемическом инсульте препарат противопоказан по истечению 3-х часов после первых симптомов, при быстром улучшении состояния или слабой симптоматике к началу инфузии, тяжелом состоянии пациента, при наличии судорог в начале приступа, инсульте в анамнезе при диабете, при использовании гепарина за 48 часов или других антикоагулянтов за 24 часа до начала инфузии, тромбоцитопении, при систолическом давлении более 185, диастолическом – 110 мм рт. ст., уровне сахара в крови выше 400 или ниже 50 мг/дл.
Актилизе противопоказан в педиатрии.
С осторожностью следует использовать лиофилизат после небольших вмешательств – в/м уколы, биопсия, массаж сердца, пункции крупных сосудов.

Беременность:
Актилизе во время беременности используют по жизненным показаниям после оценки ожидаемой пользы и возможного влияния на плод.
При использовании препарата противопоказано продолжать грудное кормление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Введение Актилизе с препаратами, нарушающими свертываемость крови (гепарин, антикоагулянты), повышается риск геморрагических осложнений.
При использовании Актилизе с ингибиторами АПФ вероятность развития аллергических реакций повышается.

Передозировка:
Превышение рекомендуемой дозы Актилизе проявляется нарушением свертываемости крови и обильными кровотечениями.

Форма выпуска:
Актилизе выпускается в форме лиофилизата для приготовления медикаментозного раствора. Порошок расфасован во флаконы из стекла по 50 мг алтеплазы. Упаковка состоит из 1 флакона с порошком и 1 флакона с растворителем.

Условия хранения:
Препарат Актилизе следует хранить при температуре до +25 градусов Цельсия.
Готовый раствор в условиях + 2–+ 8 градусов Цельсия можно хранить не более суток, при комнатной температуре – 8 часов.

Состав:
Актилизе состоит из алтеплазы и вспомогательных компонентов – L-аргинина, полисорбата и фосфорной кислоты.

АКТИЛИЗЕ

Показания к применению

Актилизе нужно использовать для экстренного лечения при инфаркте миокарда и массивной эмболии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой.

Способ применения

Актилизе нужно вводить в/в. Перед использованием лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе. Для правильного разведения во флакон с 50 мг медикамента вводят 50 мл растворителя. После разведения во флаконе концентрация должна оставлять 1 мг/мл. Для инфузионного введения следует использовать 0,9% р-р NaCl до минимальной концентрации Актилизе 0,2 мг/мл. Разводить препарат запрещено водой для инъекций, декстрозой и вводить с прочими препаратами.
При остром инфаркте проводят 90 минутную терапию в первые 6 часов заболевания. Сразу вводят 15 мг струйно, затем 50 мг за 30 минут капельно и еще 35 мг капельно за час. Людям весом до 65 кг сразу вводят 15 мг струйно, затем дозу рассчитывают от веса 0,75 мг/кг капельно 30 минут и 0,5 мг/кг капельно за 1 час.
3-х часовой режим дозировки при остром инфаркте можно проводить через 6–12 часов после первых симптомов заболевания. Терапия заключается во введении 10 мг струйно, 1 час 50 мг капельно и затем по 10 мг/30 минут капельно до достижения 100 мг (пациентам до 65 кг 1,5 мг/кг).
При легочной эмболии вводят 100 мг Актилизе за 2 часа. Препарат вводится 10 мг струйно медленно, затем 90 мг – 2 ч капельно. Пациентам до 65 кг запрещено вводить доз, выше 1,5 мг/кг.
При ишемическом инсульте лечение начинают в первые 3 часа начала заболевания. Актилизе вводят по 0,9 мг/кг, но не более 90 мг. 10% от общей требуемой дозы вводят струйно, 90% капельно – 60 минут.

Побочные действия

Часто на фоне лечения Актилизе развиваются кровотечения наружные (в месте инъекции) и внутренние (мочеполовой системы, ЖКТ, паренхиматозных органов и мозговые), реперфузионные аритмии, тошнота, рвота, гипотония, гипертермия, экхимозы.
Использование препарата может сопровождаться внутричерепными кровоизлияниями, кровотечениями из десен, эмболией кристаллами холестерина, тромбоэмболией.
Развитие гиперчувствительности к Актилизе сопровождается крапивницей, спазмом бронхов, анафилактическим шоком, гипотензией.

Противопоказания

в анамнезе), заболевания ЦНС (опухоли, аневризма), после операций на спинном и головном мозге, геморрагическая ретинопатия, артериальная аневризма, черепно-мозговые травмы, патологии развития кровеносных сосудов, при перенесенном инсульте, геморрагическом инсульте и онкобольным.
Препарат противопоказан людям с неконтролируемой артериальной гипертензией, пери- и эндокардитом, при обширных операциях, родах и в течение 10 суток после их проведения, при длительной или травматической реанимации, недавней пункции больших вены и других несжимаемых кровеносных сосудов.
Запрещено совместно использовать Актилизе с антикоагулянтными медикаментами.
Медикамент противопоказан при болезнях печени, панкреатите, язвенных патологиях ЖКТ.
Актилизе противопоказан людям с аллергией на состав лиофилизата.
При ишемическом инсульте препарат противопоказан по истечению 3-х часов после первых симптомов, при быстром улучшении состояния или слабой симптоматике к началу инфузии, тяжелом состоянии пациента, при наличии судорог в начале приступа, инсульте в анамнезе при диабете, при использовании гепарина за 48 часов или других антикоагулянтов за 24 часа до начала инфузии, тромбоцитопении, при систолическом давлении более 185, диастолическом – 110 мм рт. ст., уровне сахара в крови выше 400 или ниже 50 мг/дл.
Актилизе противопоказан в педиатрии.
С осторожностью следует использовать лиофилизат после небольших вмешательств – в/м уколы, биопсия, массаж сердца, пункции крупных сосудов.

Беременность

Актилизе во время беременности используют по жизненным показаниям после оценки ожидаемой пользы и возможного влияния на плод.
При использовании препарата противопоказано продолжать грудное кормление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Введение Актилизе с препаратами, нарушающими свертываемость крови (гепарин, антикоагулянты), повышается риск геморрагических осложнений.
При использовании Актилизе с ингибиторами АПФ вероятность развития аллергических реакций повышается.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы Актилизе проявляется нарушением свертываемости крови и обильными кровотечениями.

Форма выпуска

Актилизе выпускается в форме лиофилизата для приготовления медикаментозного раствора. Порошок расфасован во флаконы из стекла по 50 мг алтеплазы. Упаковка состоит из 1 флакона с порошком и 1 флакона с растворителем.

Условия хранения

Препарат Актилизе следует хранить при температуре до +25 градусов Цельсия.
Готовый раствор в условиях + 2–+ 8 градусов Цельсия можно хранить не более суток, при комнатной температуре – 8 часов.