Лекарство моксонидин с 3

Моксонидин-С3 в Москве

Инструкция на Моксонидин-С3

Форма выпуска

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
моксонидин	0,2 мг
0,3 мг
0,4 мг
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3/3/3 мг; лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 95,3/95,2/95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5/0,5/0,5 мг; натрия стеарилфумарат — 1/1/1 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32/1,32/1,32 мг, титана диоксид (Е171) — 0,6027/0,6003/0,5751 мг, тальк — 0,6/0,6/0,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705/0,3705/0,3705 мг, лецитин соевый (Е322) — 0,105/0,105/0,105 мг, краситель железа оксид (II) желтый — 0,0003/0/0 мг, краситель железа оксид (II) красный — 0,0015/0/0 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового (Понсо 4R) — 0/0,0039/0,0123 мг; алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый — 0/0,0003/0 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина — 0/0/0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0/0/0,0153 мг)

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,2 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,3 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,4 мг: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. T_max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

Выведение. T_1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C_max моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Моксонидин (0.2 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 – 1/1000 – 30 мл/мин, но

Моксонидин-С3 в Москве

Инструкция на Моксонидин-С3

Форма выпуска

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
моксонидин	0,2 мг
0,3 мг
0,4 мг
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3/3/3 мг; лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 95,3/95,2/95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5/0,5/0,5 мг; натрия стеарилфумарат — 1/1/1 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32/1,32/1,32 мг, титана диоксид (Е171) — 0,6027/0,6003/0,5751 мг, тальк — 0,6/0,6/0,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705/0,3705/0,3705 мг, лецитин соевый (Е322) — 0,105/0,105/0,105 мг, краситель железа оксид (II) желтый — 0,0003/0/0 мг, краситель железа оксид (II) красный — 0,0015/0/0 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового (Понсо 4R) — 0/0,0039/0,0123 мг; алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый — 0/0,0003/0 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина — 0/0/0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0/0/0,0153 мг)

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,2 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,3 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,4 мг: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. T_max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

Выведение. T_1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C_max моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.