Бета блокаторы при стенокардии
Бета блокаторы при стенокардии
Бета-Адреноблокаторы — основные ЛС первого выбора в схеме лечения больных стенокардией, особенно перенесших ИМ или с умеренным наличием ХСН бета-АБ «денервируют сердце», блокируют действие норадреналина (выделяющегося из нервных окончаний) на адренорецепторы (бета1 — преимущественно в сердце, бета2 – в бронхолегочной ткани), замедляют функцию синусового узла (снижают ЧСС и удлиняют время диастолы) и проводимость, уменьшают напряжение стенки миокарда (благоприятствуя этим полезному перераспределению крови из эпикардиальных зон в эндокардиальные) и тормозят активность бета1-адренорецепторов сердца при ФН.
Все это предотвращает последующую тахикардию, повышение УОС (отрицательный хронотропный и инотропный эффекты), приводя к снижению ПО2 миокардом и его ишемии (уменьшается ангинозная боль) бета-АБ медленно повышают ФВЛЖ (за счет роста времени коронарной перфузии) Они не только устраняют симптомы Ст (улучшая качество жизни), но и снижают АД, оказывают антиаритмический эффект и улучшают долговременный прогноз — уменьшают частоту развития ИМ и ВСС после перенесенного ИМ бета-АБ существенно не влияют на уровни ОХС, ХСЛПНП, но могут несколько ухудшать другие липидные показатели (повышать содержание ТГ и снижать ХСЛПВП).
Дополнительно они защищают атеросклеротическую бляшку, предотвращают резкое повышение АД, в том числе резкое изменение гемодинамики в коронарных артериях (сохранение в них стабильных параметров кровотока снижает вероятность разрыва атеросклеротической бляшки), обладают антиагрегационным действием
Бета-адреноблокаторы делятся
• на селективные, действующие на бета1-адренорецепторы (им следует отдавать предпочтение), — атенолол (25—100 мг/сут), метопролол (100—200 мг/сут), бисопролол (2,5—20 мг/сут), невибилол (5 мг/сут) Эта кардиоселективность ЛС относительна в средних терапевтических дозах (необходимых для контроля за Ст у больных ХОБЛ, БА) они могут вызывать бронхоконстрикцию у ряда чувствительных больных (за счет некоторого влияния на бета2-адренорецепторы),
• неселективные — пропранолол (80—160 мг/сут), карведиол (кориол — сначала назначают по 12,5 мг 2 раза в сутки, затем с интервалом в 1—2 недели повышают дозу до 50 мг/сут)
Бета-адреноблокаторы назначают обычно при стенокардии от ФН (или у лиц со стенокардией после перенесенного ИМ) вначале в малой дозе, потом ее повышают под контролем ЧСС (ориентир адекватного лечения) В покое ЧСС должна равняться 55—60 уд/мин, если ЧСС более 70 уд/мин, то доза недостаточная У больных с упорными, рецидивирующими болями следует снижать ЧСС менее 50 уд/мин (если это не вызывает клинических проявлений брадикардии)
Бета-адреноблокаторы назначают (при отсутствии противопоказаний) всем больным стабильной Ст (когда ишемия связана не только с ФН, но и со стрессовыми ситуациями), особенно сочетающейся с АГ, умеренной ХСН, тахикардией, аритмией (суправентрикулярной или желудочковой) и БИМ, в виде монотерапии при ФК1. В комбинации с другими антиангинальными ЛС -при Ст ФК 2-4 . Бета-АБ назначают на длительный период (особенно после перенесенного ИМ), так как они удлиняют сроки жизни и на 30% снижают риск ССЗ (чем дольше их принимать, тем больше срок жизни) Больным с сохраняющейся ангинозной болью или повышением АД бета-АБ вводятся внутривенно (метопролол по 5 мг каждые 5—10 мин до достижения необходимых ЧСС и АД, потом дают внутрь по 25—50 mi 2 раза в сутки)
Бета-адреноблокаторы хорошо сочетаются с нитратами (блокируют вызываемую нитратами тахикардию) или БМКК (но не с верапамилом и дилтиаземом — может наступить стойкая брадикардия), в комбинациях меньшие дозы оказывают больший эффект бета-АБ не назначают при Ст Принцметала, где нет существенного анатомического сужения коронарных артерий Отменять бета-АБ надо постепенно (в течение 3-10 дней), так как быстрая отмена вызывает обратный эффект («синдром отмены»), т е ухудшение течения Ст
Частыми ошибками при назначении бета-адреноблокаторы являются применение малых доз и назначение их реже, чем необходимо. Критерии эффективности бета-АБ снижение ЧСС на 10—15 уд/мин, приступов Ст и рост ТФН
Выбирая бета-адреноблокаторы, следует обращать внимание на его кардиосе-лективность, липофильность, пути выведения и частоту дозирования. При Ст все бета-АБ эффективны, но лучше использовать селективные бета 1-адреноблокаторы. Большинство неблагоприятных эффектов бета-АБ связано с блокадой бета 2-адренорецеп-торов. Противопоказания к приему бета-АБ: бронхоспазм (БА, ХОБЛ); СССУ; выраженная АВ-блокада II—III степени; падение АД; КШ; брадикардия и выраженная слабость сократительной функции ЛЖ (ФВЛЖ менее 40%) на фоне ХСН. Бета-АБ должны назначаться с осторожностью больным СД, принимающим инсулин (могут маскировать проявления гипогликемии), и с патологией периферических артерий (возможно усиление симптоматики). Бета-АБ способны вызывать симптоматику со стороны ЦНС (сонливость, нарушение сна, депрессия), что обусловлено их липофильностью, эректильную дисфункцию и снижать ТФН.
Примечание. Синтезированы «гибридные» препараты, обладающие свойствами b-блокаторов и вазодилататоров, не связанными с адренорецепторами, например карведилол.
Кардиоселективные b1-адреноблокаторы в 50 раз эффективнее блокируют b1-адренорецепторы, чем b2-адренорецепторы.
Фактически избирательность (селективность) означает, что требуется в 50 раз больше блокатора, чтобы достичь той же блокады b2-рецептора, что и b1-рецептора.
Однако по мере увеличения концентрации препарата в области рецептора избирательность действия постепенно теряется
Бета блокаторы при стенокардии
Адреналин стимулирует сердечную мышцу. Его выброс ускоряет пульс, повышает давление и заставляет сердечно-сосудистую систему работать как лошадь. Человек может совершать сверхъестественные прыжки, поднимать немыслимые тяжести и т.п.
Напротив, торможение сердечной деятельности происходит из-за снижения воздействия стимулирующих веществ. Замедляется пульс, а с ним и кровоток, снижается давление, в общем, сердце никуда не торопится.
Замедление сердечного бега дает нашему мотору возможность расслабиться и накопить силы. Эта способность сердца широко используется в медицине. И наша тема сегодня – бета-блокаторы, лекарства, которые дают сердцу передышку.
Названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол»
Группу препаратов, дающих сердцу полноценный отдых, легко выделить среди остальных: названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол».
В основе действия бета-блокаторов лежит снижение активности симпатической нервной системы, которая ответственна за яркую эмоциональную окраску стрессовых ситуаций (гнев, тревогу, волнение).
Угнетая эти проявления, можно повысить стрессоустойчивость, в том числе защитить сердце от ненужного волнения. Тогда благодарное сердце сокращается реже и с меньшей силой, что снижает его потребность в кислороде. В итоге приступы стенокардии и нарушения ритма исчезают как по волшебству, а риск внезапной смерти по вине сердца сводится к минимуму.
Рецепторы, на которые воздействует адреналин и подобные ему возбуждающие вещества (β1), находятся также и в сосудах.
Блокада этих рецепторов снимает напряжение сосудистой стенки, а с ним и повышенное артериальное давление.
В свою очередь уменьшение ЧСС и силы сердечного выброса приводит к снижению выработки в организме сосудосуживающих веществ, которые угнетают работу центральной нервной системы и нарушают питание сосудистой стенки.
Препараты, достойные Нобелевской премии
Первый бета-блокатор (протеналол) синтезирован в 1962 году. Он повышал число случаев рака у мышей, из-за чего не прошел этапа экспериментальных исследований. Через пару лет появился пропроналол, за разработку которого (с подробным описанием механизма действия всей группы бета-блокаторов) американцы J. Black, G. Elion, G. Hutchings впоследствии, в 1988-м, получили Нобелевскую премию. Правда, на первых порах лекарство было задумано для лечения аритмии, и его способность снижать давление воспринималась как побочный эффект. Время же показало, что для сердца важно и то, и другое.
Фото с сайта russia-now.com
Препарат последнего поколения — небиволол — вышел на рынок в 2001 году. «Ноу-хау» XXI века, это лекарство показало вдобавок к предыдущим свойствам уникальную возможность стимулировать выработку мощного сосудорасширяющего вещества в организме – оксида азота.
Сегодня в клинической практике мы используем не более 5 препаратов группы бета-блокаторов: метопролол, бисопролол, карведилол, бетаксалол, небиволол.
Одни из них предпочтительны для нормализации повышенного давления, другие – для лечения стенокардии, третьи – нарушений сердечного ритма. Безусловно, каждое последующее поколение препаратов работает лучше предыдущего.
Точки приложения волшебных лекарств – и похмельный синдром туда же
Применяют бета-блокаторы в следующих случаях:
- гипертония (для снижения давления за счет сосудорасширяющего эффекта);
- ишемическая болезнь сердца (для предотвращения и лечения приступов стенокардии и других болей в области сердца);
- тахикардия (для урежения частоты и силы сердечных сокращений);
- сердечная недостаточность (чтобы разгрузить сердце и сосуды);
- метаболический синдром (для блокирования ключевых механизмов развития заболевания – выброса адреналина);
- инфаркт миокарда (для улучшения выживаемости и прогноза);
- некоторые нарушения сердечного ритма, в частности синдром удлиненного интервала QT (заболевание чревато высоким риском внезапной смерти);
- другие аритмии, проявляющиеся учащенным сердцебиением;
- сахарный диабет (для кардиопротекции, сосудорасширяющего эффекта).
Бета-блокаторы входят также в комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, похмельного синдрома (уменьшают проявления адреналинового выброса), гипертрофической кардиомиопатии (снижают риск развития аритмии).
Как найти свой бета-блокатор
Подходят ли вам лекарства группы бета-блокаторов, решает только врач. Он же выбирает наименование препарата с учетом его поколения и показаний (не усугубляя сопутствующие заболевания), подбирает дозу – постепенно, с учетом пульса (целевое значение 55-60 уд./мин) и давления (не менее 100/60 мм рт. ст.). Врач определяет и кратность приема, которая зависит от поколения препарата.
Самовольное назначение бета-блокаторов может сыграть злую шутку – из-за возможных осложнений.
Последствия некорректного приема бета-блокаторов. Синдром рикошета
Влияние препаратов на вегетативную нервную систему позволяет успешно использовать их в молодом возрасте.
Совсем другое дело – пожилой человек, масса сопутствующих заболеваний у которого не всегда совместима с лекарствами.
Основные побочные эффекты бета-блокаторов:
- Снижение ЧСС чревато чрезмерной брадикардией, сердечный импульс с трудом пробирается из предсердий в желудочки (предсердно-желудочковые блокады).
- Сужаются бронхи, уменьшается выработка в них слизи, что грозит сужением просвета бронхов и свистящим дыханием (бронхобструкции).
- Гипотоники рискуют снизить цифры давления до критического уровня, когда головной мозг перестанет получать кровь и кислород.
- Диабетикам угрожают эпизоды внезапного неконтролируемого снижения сахара в крови.
- Холестериновые бляшки становятся больше.
- Ноги холодеют, слабеют, в них «ползают мурашки (препарат сужает периферические артерии).
- Люди, склонные к депрессии, мрачнеют еще больше.
- Нарушается сексуальная функция («плюс» импотенция, «минус» либидо).
Не выпитая вовремя таблетка напомнит о себе адреналиновым всплеском и быстрым возвращением симптомов повышенного давления, аритмии, приступами стенокардии.
«Синдром рикошета» при отмене препарата (при длительном лечении) связан с возобновлением чувствительности β-адренорецепторов.
Таким образом, волшебство волшебством, а меру знать надо. Лекарства работают «на ура», только если их применяют по назначению. Ищите грамотного доктора.