Нейротропные вещества это

Нейротропные средства

Общие сведения

Средства, влияющие на центральную нервную систему

В ЦНС нейроны связаны между собой посредством синапсов, т.е. специальных контактов между отростками одних нейронов и телами или отростками других нейронов. Передачу возбуждения в синапсах от одного нейрона к другому осуществляют медиаторы (нейромедиаторы), которые выделяются из пресинаптических окончаний под воздействием нервного импульса. Нейромедиаторы действуют на специфические рецепторы, расположенные на постсинаптической мембране и связанные с ионными каналами, ферментами. При этом изменяется функциональная активность нейронов. Нейромедиаторы могут действовать на рецепторы, расположенные на пресинаптической мембране, таким образом регулируется выделение нейромедиатора в синаптическую щель.

К числу нейромедиаторов, участвующих в синаптической передаче в ЦНС, относятся:

Лекарственные вещества, действующие на ЦНС, подразделяются на следующие группы:

Средства для наркоза

Болеутоляющие средства (анальгетики)
Аналептические средства
Нейролептики

Средства для наркоза, снотворные наркотического типа действия оказывают неизбирательное (общее) угнетающее действие на ЦНС.

Противоэпилептические и Противопаркинсонические средства, анальгетики, нейролептики, Анксиолитики оказывают относительно избирательные угнетающие эффекты на определенные структуры и функции ЦНС.

Аналептики стимулируют жизненно важные центры – дыхательный и сосудодвигательный. Психостимуляторы активируют высшую нервную деятельность.

Периферическая нервная система включает в себя афферентную иннервацию (нервные волокна, по которым возбуждение от органов и тканей поступает в ЦНС) и эфферентную иннервацию (нервные волокна которой проводят возбуждение от ЦНС к органам и тканям.

А.
Средства, действующие на афферентную иннервацию:

Афферентная иннервация представлена чувствительными нервными окончаниями и чувствительными нервными волокнами.

Чувствительные нервные окончания (чувствительные рецепторы) находятся в органах и тканях и способны воспринимать раздражения, в ответ на которые происходит генерация импульсов, распространяющихся по чувствительным нервным волокнам в ЦНС.

К чувствительным рецепторам относятся:

Тактильные (рецепторы осязания)

1. Средства, угнетающие афферентную иннервацию

Лекарственные вещества, угнетающие афферентную иннервацию, могут понижать чувствительность окончаний афферентных нервных волокон, иили угнетать проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам (местноанестезирующие средства). Кроме того используются вещества, которые препятствуют воздействию раздражающих факторов (в том числе раздражающих веществ) на чувствительные нервные окончания (вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства)

2. Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов

Читать еще: Препараты при сердечной недостаточности у детей

В медицинской практике используются вещества, которые возбуждают окончания чувствительных нервных (чувствительные рецепторы) волокон кожи и слизистых оболочек, и не повреждают окружающие эти рецепторы ткани.

Некоторые вещества достаточно избирательно стимулируют определенные группы чувствительных рецепторов (горечи, рвотные и отхаркивающие средства рефлекторного действия, слабительные средства)

Так же используются вещества, которые относительно не избирательно стимулируют различные чувствительные рецепторы кожи и слизистых оболочек. Такие вещества называют раздражающими средствами.

Б.
Средства, действующие на эфферентную иннервацию

1. Средства, действующие на холинергические синапсы

а. Средства, стимулирующие холинергические синапсы

б. Средства, блокирующие холинергические синапсы

М-холиноблокаторы Ганглиоблокаторы
в. Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы

г. Средства, уменьшающие выведение ацетилхолина

2. Средства, действующие на адренергические синапсы

а. Средства, стимулирующие адренергические синапсы

б. Средства, блокирующие адренергические синапсы

Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы, вызывают расслабление скелетных мышц (миорелаксацию) вследствие блокады передачи нервных импульсов с двигательных нервов на мышцы. Такие вещества называют миорелаксантами.

I. Средства, влияющие на периферическую нервную систему.

А. Средства, действующие на афферентную иннервацию

1. Средства, угнетающие афферентную иннервацию

1.1. Местноанестезирующие средства (местные анестетики)
1.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства

2. Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов

2.1. Раздражающие средства

Б. Средства, действующие на эфферентную иннервацию

Средства, действующие на холинергические синапсы

1. Средства, стимулирующие холинергические синапсы

1.1. Холиномиметикин
1.2. Антихолинэстеразные средства

2. Средства, блокирующие холинергические синапсы

2.1. М-холиноблокаторы
2.2. Ганглиоблокаторы
2.3. Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы
2.4. Средства, уменьшающие выведение ацетилхолина

Средства, действующие на адренергические синапсы

1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы

1.1. Адреномиметики
1.2. Симпатомиметики

2. Средства, блокирующие адренергические синапсы

2.1. Адреноблокаторы
2.2. Симпатолитики

II. Средства, действующие на центральную нервную систему

А. Средства для наркоза

– Средства для ингаляционного наркоза
– Средства для неингаляционного наркоза

Б. Снотворные средства

– Снотворные средства с ненаркотическим типом действия
– Снотворные средства с наркотическим типом действия

В. Противоэпилептические средства

Г. Противопаркинсонические средства

Д. Психотропные средства

– Антипсихотические средства
– Антидепрессанты
– Нормотимические средства (соли лития)
– Анксиолитические средства (транквилизаторы)
– Седативные средства
– Психостимуляторы
– Ноотропные средства

Читать еще: Как быстро снизить пульс в домашних условиях

Е. Аналептические средства

Ж. Анальгезирующие средства

Средства, преимущественно центрального действия

– Опиоидные (наркотические) анальгетики
– Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
– Анальгетики со смешанным механизмом действия.

Нейротропные вещества

СНС	Симпатическая нервная система
ПСНС	Парасимпатическая нервная система
НА	Норадреналин
Адр	Адреналин
АХ	Ацетилхолин
АР	Адренорецепторы
Н_М-ХР	Холинорецепторы мышечного типа
Н_N-ХР	Холинорецепторы нейронального типа

Все нервы, выходящие из ЦНС – холинэргические. У окончания этих волокон находятся Н-холинорецепторы. Рецепторы к АХ:

Н-ХР (никотин-чувствительные); Н_N; H_M
М-ХР (мускарин-чувствительные); M₁-М₅

У окончания постганглионарных волокон ПСНС – М-ХР, промежуточный нейрон – холинэргический. У окончания постганглионарных волокон СНС – АР, промежуточный нейрон – адренэргический.

Вещества, влияющие на холинэргическую иннервацию.

Холиномиметики – обладают действием, сходным с ацетилхолином. Свойства АХ:

(CH₃)₃N + -CH₂-CH₂-O-CO-CH₃
синтезируется в пресинаптических окончаниях холинэргических нейронов из АцКоА и холина, депонируется, выбрасывается в синаптическую щель, взаимодействует с рецептором.
действует кратковременно
разрушается АХЭ (ацетилхолинэстеразой), образовавшийся холин захватывается рецепторами пресинаптических окончаний и возвращается в синтез АХ

Фармакологическая регуляция ХЭ передачи:

нейрональный захват прекурсоров (гемихолиний снижает)
депонирование медиаторов в везикулах (везамикол снижает)
высвобождение медиаторов из нервных окончаний (пимадин повышает, аминогликозиды снижают, ботулотоксин снижает)
инактивация выделения медиаторов (прозерин снижает)
взаимодействие с рецепторами (пре и постсинаптическими)
- агонисты облегчают (АХ, карбахолин, дитилин)
- антагонисты блокируют (атропин, гексоний, тубокурарин)
угнетение АХЭ (физостигмин)

Стимуляция ПСНС или введение АХ извне (внутривенно) вызывает одинаковые эффекты, объясняемые преимущественно влиянием АХ на М-ХР. Для анализа этого действия используют АХ или мускарин.

Действие АХ на различные подтипы М-ХР.

М₁-ХР:

вегетативные ганглии
ЦНС

М₂-ХР – преимущественно в сердце (кардиомициты предсердий). Сократительные кардиомициты предсердий. АХ→М₂-ХР→G_i→Снижение активности аденилатциклазы→Снижение концентрации цАМФ→ Снижение концентрации Са 2+ →снижение сократимости Результат:

снижение сократимости предсердий (сила сокращений желудочков не изменяется, т.к. в них мало М₂-ХР)
снижение сердечного выброса

Проводящие кардиомиоциты. АХ→М₂-ХР→Посредством G_i-белка осуществляется следующее:

снижение активности аденилатциклазы→снижение концентрации цАМФ→снижение входящего Са 2+ -потока
активация выходящего K + -потока.

Результат:

гиперполяризация проводящих кардиомиоцитов
снижение ЧСС

Также:

снижение автоматизма
снижение проводимости

Читать еще: Почему возникают боли в животе после родов и когда они опасны

ИТОГО (действие на М₂-ХР):

снижение сердечного выброса
снижение ЧСС
снижение автоматизма
снижение проводимости

М₃-ХР – преимущественно в гладких мышцах, экзокринных железах Локализутся преимущественно в гладких мышцах, экзокринных железах. АХ→М₃-ХР→G_q→активация фосфолипазы C→активация превращения ФИФ₂ в ИФ₃ и ДАГ→мобилизация Са 2+ из ЭР→повышение концентрации Са 2+ →образование комплекса кальмодулин*4 Са 2+ →активация киназы легких цепей миозина→взаимодействие актин-миозин→сокращение Локализация гладких мышц.

круговая мышца глаза (m. sphincter pupillae)
в бронхах
весь ЖКТ (включая желчный аппарат)
мочевой пузырь
сосуды

Действие ацетилхолина на различные органы.

1. Глаз. Внутриглазная жидкость продуцируется цилиарным телом и через зрачок дренируется в шлемов канал. М₃→сокращение m. sphincter pupillae→миоз (сужение зрачка)→радужка истончается→внутриглазная жидкость легче оттекает в шлемов канал→снижается внутриглазное давление Также:

спазм аккомодации
напряжение цилиарной мышцы

2. Бронхи:бронхоспазм. 3. ЖКТ: повышение тонуса и перистальтики. 4. Мочевой пузырь: повышение тонуса. 5. Действие ацетилхолина на эндотелий сосудов. М₃ эндотелия сосудов не иннервируются. В эндотелиоцитах: АХ→М₃-ХР→G_q→активация фосфолипазы C→активация превращения ФИФ₂ в ИФ₃ и ДАГ→мобилизация Са 2+ из ЭР→повышение концентрации Са 2+ →образование комплекса кальмодулин*4 Са 2+ →активация NO-синтазы→активация реакции разложения аргинина на цитруллин и NO→диффузия NO за пределы клетки В гладких мышцах: NO→активация гуанилатциклазы→повышение концентрации цГМФ→снижение концентрации Са 2+ →релаксация миоцита 6. Действие АХ на клетки экзокринных желез. АХ→М₃-ХР→G_q→активация фосфолипазы C→активация превращения ФИФ₂ в ИФ₃ и ДАГ→мобилизация Са 2+ из ЭР→повышение концентрации Са 2+ →образование комплекса кальмодулин*4 Са 2+ →повышение активности экзоцитоза Результат: Повышение секреция клеток с М₃-ХР (слёзных, слюнных, бронхиальных, в желудке – активация секреции HCl, потовых желез). Эффекты ацетилхолина на Н-ХР проявляются при блокаде М-ХР (например, атропином)

повышение АД (действие на надпочечники)

повышение частота и амплитуды дыхания

Классификация лекарственных веществ, влияющих на холинэргическую иннервацию.( из истории)

1. активаторы холинэргических синапсов

а)лекарственные вещества, активирующие М и Н холинорецепторы

б)антихолинэстеразные средства (непрямые, опосредованные стимуляторы М и Н ХР)

в)лекарственные вещества, стимулирующие только М-ХР

г)лекарственные вещества, стимулирующие только Н-ХР