Препараты для тромболизиса

В нашей стране для проведения тромболизиса обычно используют фибринолитик 1-го поколения стрептокиназу (из-за ограниченных финансовых возможностей), ее эффективность составляет 40%. Стрептокиназа — неспецифическое ЛС против фибриногена, способное превращать плазминоген (циркулирующий и связывающийся с тромбом) в плазмин, что приводит к системному фибринолизу.

Реже применяют дорогостоящие урокиназу, тканевый активатор плазминогена – альтеплазу (внутривенно 100 мг в течение 90 мин; первые 15 мин — болюсом, потом внутривенно капельно), которая больше (на 15%) снижает 30-дневную летальность по сравнению со стрептокиназой, или фибринолитики 3-го поколения (обладающие большей избирательностью против фибрина и меньшей элиминацией из плазмы) — ретеплазу (внутривенно болюсом по 10 мг в течение 30 мин), тенекте-плазу (быстрый, в течение 5—10 с, одиночный болюс 10 мл при массе тела 90 кг и более; 9 мл при 80-89 кг) на фоне введения гепарина (болюсно — 60 ЕД/кг, потом постоянно внутривенно капельно из расчета 12 ЕД/кгч в течение 24—48 ч под контролем АЧТВ).

При раннем введении они лучше «открывают» коронарные артерии, чем стрептокиназа. При позднем (более 4 ч) применении эффективность этих тромболитиков становится похожей.

Стрептокиназа вводится внутривенно медленно под прикрытием предварительного (за 30 мин) введения 30 мг ГКС для снижения риска развития аллергических реакций. Снижение этого риска необходимо потому, что стрептокиназа является антигеном стрептококка, на который у человека (особенно у больных ИБС) имеется достаточно высокий титр антител. Обычно первая доза равна 0,5 млн ЕД стрептокиназы в 100 мл изотонического раствора NaCl, вводимой внутривенно капельно за 30 мин (так обеспечивается меньшее развитие последующей гипотонии). Затем дробно вводится еще 1 млн ЕД стрептокиназы в течение 30—60 мин.

Для необходимого тромболитического эффекта суммарная доза стрептокиназы должна составлять не менее 1,5 млн ЕД, так как 0,5 млн ЕД может связываться с антителами и элиминироваться из кровотока. С точки зрения возможности образования антител, стрептокиназу не следует вводить лицам, ранее ее получавшим (лучше ввести ретеплазу или тенектоплазу).

Тромболитическая терапия (ТЛТ) должна сопровождаться приемом аспирина (его дают всем больным независимо от того, проводят ли у них тромболизис) для уменьшения роста адгезии и агрегации тромбоцитов. Аспирин (хотя и действует только на один механизм активации тромбоцитов) ускоряет ТЛТ, повышает ее активность и предотвращает клинические рецидивы. Применять гепарин при тромболизисе стрептокиназой не обязательно.

Читать еще: Дыхательный хелик-тест: подготовка и проведение

Тромболитики лучше вводить под контролем свертываемости крови (она должна удлиниться, но не более чем в 2—3 раза) или уровня фибриногена (должен уменьшиться в 2—3 раза, но не ниже чем до 0,1 г/л), или АЧТВ. Протромбиновый индекс не используется как тест контроля.

Признаки (неинвазивные) эффективного тромболизиса — восстановления коронарного кровотока (хотя их клиническая оценка нередко затруднительна):
• прекращение ангинозных болей к 60-й мин от начала ТЛТ (правда боль может уменьшиться и от введения наркотиков или обезболивающих ЛС);
• позитивная динамика на серийных ЭКГ — быстрая (в течение нескольких часов) нормализация сегмента ST — снижение до изолинии или на 70% и более через 2 ч от начала ТЛТ (коррелирует с эффективной реперфузией на тканевом уровне и с улучшением клинических результатов лечения); появление реперфузионных аритмий (что потенциально опасно для больного) – поздние жЭС, ЖТ, ФЖ (желудочковые аритмии достаточны специфичны для реперфузии) и АВ-блокады. Появление аритмий также не является достоверным признаком реперфузии, так как у больных и без реперфузии могут также отмечаться желудочковые аритмии.

Полное исчезновение ангинозной боли и снижение интервала ST на фоне эпизода желудочковой аритмии — специфично для реперфузии после ТЛТ, но проявляется только у 10% больных;

• рост КФК на 40—100% и достижение максимального уровня менее чем через 12 ч от начала тромболизиса (МВ-КФК — менее чем через 6 ч).

После тромболитической терапии нередко сохраняется остаточный стеноз (частота окклюзии в первые 2—3 недели составляет 8—12%). Оптимальный уровень коронарного кровотока к 90-й мин с начала проведения ТЛТ отмечается лишь у половины больных. Иногда проводят ПЧКА, дополняющую ТЛТ.

Что такое тромболизис? Какие тромболитики назначаются при ишемическом инсульте?

Ишемический инсульт является серьезной патологией, грозящей многими осложнениями. Встречается такое нарушение довольно часто, причем в большинстве случаев его вызывает окклюзия сосудов, то есть закупорка тромбом. Разрешить эту проблему позволяет тромболизис. Такую методику называют также тромболитической терапией.

Что такое тромболизис? Методы тромболизиса

Тромболитическая терапия заключается во введении специальных препаратов, которые растворяют тромбы. Такую процедуру рекомендовано проводить в условиях специализированного сосудистого отделения, оснащенного блоком интенсивной терапии или нейрореанимационным отделением.

Тромболизис может быть осуществлен селективным или системным методом. Первый вариант называют также локальным. Селективная терапия является сложной методикой. Прибегают к ней только при невозможности выполнения системного тромболизиса. Препарат нужно вводить непосредственно в зону локализации тромба.

Читать еще: Антитела к токсокарам igg: что значит суммарные антитела и положительный результат

Системная методика означает внутривенное введение препарата. Кровоток разносит его по сосудистой системе, растворяя имеющиеся сгустки. Такой вариант эффективен, когда специалисты не смогли определить точную локализацию тромба.

В ходе тромболизиса пациент получает ударную дозировку препарата, который стремительно разрушает тромб, перекрывший просвет сосуда в мозге. Препарат продолжает поступать через капельницу, завершая процесс разрушения тромба и максимально восстанавливая проходимость артерии.

Показания

Тромболитическая терапия является высокоэффективной методикой, но допустима к применению только при точно установленном диагнозе. Специалисты с точностью в 100% должны определить, что у пациента именно ишемический инсульт. В таком случае картина должна отвечать следующим условиям:

диагностированный ишемический инсульт, вызвавший отчетливый неврологический дефицит;
прошло не более 3-6 часов после проявления начальных признаков инсульта;
артериальное давление пациента не превышает 180/110 мм рт. ст.;
в течение последнего полугода пациент не подвергался тромболизису;
отсутствуют эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (могут быть источником кровотечения);
отсутствуют патологические состояния, характеризующиеся повышенной кровоточивостью (геморрагическая сыпь, коагулопатия).

Для постановки точного диагноза и подтверждения отсутствия противопоказаний пациенту в обязательном порядке выполняют диагностику. Она включает компьютерную или магнитно-резонансную томографию. Тромболизис можно проводить пациентам в возрасте 18-80 лет.

Назначаемые для тромболизиса препараты

В целях тромболитической терапии применяют препараты-тромболитики. Их называют также активаторами плазминогена или тромболитическими агентами. Различают несколько групп таких препаратов:

I поколение. В эту группу включают Стрептокиназу и Урокиназу.
II поколение, включающее Актилизе (Алтеплазу), Проурокиназу.
III поколение, включающее Метализе (Тенектеплаза), Ретеплазу, Анистреплазу.

Стерптокиназу в современной медицине применяют редко из-за ее существенного недостатка – несовместимости с человеческим организмом. Этот фактор означает высокий риск возникновения аллергических реакций. Урокиназа аллергические реакции вызывает редко. Стерптокиназу нужно вводить в течение часа, а применение Урокиназы предполагает внутривенное введения гепарина.

Актилизе необходимо применять в течение первых 4-5 часов. Эффективность терапии напрямую зависит от времени ее начала. Дозировку препарата рассчитывают по массе пациента – по 0,9 мг на 1 кг, но не более 90 мг. Сначала струйно вводят 10% необходимой дозы, остальной объем поступает инфузионно в течение часа. Если показания того не требуют, то гепарин пациенту не вводят. По сравнению со Стрептокиназой, Актилизе обеспечивает более высокие показатели выживаемости пациента.

Проурокиназу оптимально применить в течение 6 часов после первых проявлений инсульта, но допускается и терапия в течение первых 12 часов. Дозировка рассчитывается аналогично Актилазе, введение болюсное. Основой для препарата служат ДНК-рекомбинированные клетки почек человеческих эмбрионов. Проурокиназа может быть гликозированной и негликозированной. Первый вариант привлекателен более быстрым началом действия.

Читать еще: Можно ли делать операцию при тахикардии

Тромболитики III поколения привлекательны возможностью струйного введения. Метилазе вводят однократно в течение не более 10 секунд. Дозировку препарата рассчитывают по массе тела пациента, от нее же зависит объем подготовленного раствора. При весе до 60 кг необходимо ввести 30 мг препарата, то есть 6 мл раствора. Если вес составляет 80-90 кг, то нужно 45 мг препарата, что составляет 9 мл раствора. Эффективность терапии повышает введение гепарина и ацетилсалициловой кислоты.

Ретеплазу используют в 2 приема. Инъекцию делают в течение 2 минут, повторное введение через полчаса.

Анистреплаза представлена тандемом Стрептокиназы с плазминогеном. Такой комплекс обеспечивает быстрое воздействие на тромб. Препарат вводят однократно в дозе 30 ЕД в течение 2 минут.

У тромболизиса при ишемическом инсульте множество побочных эффектов. Наиболее часто встречающееся осложнение – кровотечение. Риск таких последствий снижается при использовании фибринспецифических средств.

Противопоказания

Тромболитическая терапия допускается далеко не для всех пациентов. Список противопоказаний у такого лечения довольно широк.

Его не проводят, если у пациента:

повторный инсульт;
артериальное давление превышает 185 мм рт. ст. по систоле и 110 мм рт. ст. по диастоле;
есть абсцесс или новообразование в головном мозге;
наблюдалась остановка сердца до болезни (учитывают 10-дневный период);
уровень глюкозы в крови не попадает в пределы 2,8-22,2 ммоль/л;
геморрагическая сыпь;
сосудистые мальформации;
снижены коагуляционные свойства крови;
перед инсультом был эпилептический припадок;
серьезные нарушения в работе печени или почек;
в течение последних 3 месяцев был сильный ушиб головы или травма черепного свода;
в течение 2 недель проводилось оперативное вмешательство;
в течение последних 20 дней были внутренние кровотечения.

Противопоказан тромболизис беременным женщинам, а также кормящим грудью. Первые 2 недели после родов такое лечение запрещается.

Если мозговое кровообращение нарушено незначительно либо состояние пациента стало лучше, то тромболитическая терапия не требуется.

Существует также ряд относительных противопоказаний. При их наличии решение о возможности терапии принимает специалист. Это необходимо в случае масштабных ожогов, переломов костей, острого перикардита, инфекционного эндокардита и ряда других патологий.

Тромболитическая терапия после ишемического инсульта эффективна, но должна проводиться только в первые часы после проявления начальных признаков патологии. Такое лечение имеет довольно много противопоказаний, потому перед его началом необходимо провести ряд исследований.