Небилет — инструкция, отзывы, аналоги

Небилет

Состав

В составе препарата содержится активное вещество: небиволола гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, МКЦ, магния стеарат, кремния диоксид, полисорбат 80, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Форма выпуска

Выпускается Небилет в таблетках, упакованных в блистеры по 7 или 14 штук, по 1, 2 или 4-е блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Небилет способствуют понижению артериального давления, как в состоянии покоя, так и в период физического напряжения или стресса. Происходит конкурентное и избирательное блокирование синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, приводя их в недоступность для катехоламинов, также модулируется процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора или NO. Гипотензивный эффект этого препарата обуславливается снижением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, но напрямую изменение активности ренина в составе плазмы крови не коррелируется.

В начале лечения не исключено увеличение ОПСС, но постепенно происходит его нормализация и даже снижение. Развитие гипотензивного эффекта отмечается спустя 2-5 дней, стойкий эффект сохраняется 1-2 месяца. При этом снижается потребность миокарда в поступлении кислорода, сокращается количество и тяжесть развития приступов стенокардии, возрастает переносимость физнагрузок. Антиаритмический эффект обуславливается влиянием на патологический автоматизм сердца и заметным замедлением AV проводимости.

Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции из ЖКТ. При этом употребление еды не влияет на его всасывание. Препарат полноценно связывается с белками. Метаболизм происходит преимущественно в печени, в результате чего образуются активные метаболиты. Лекарство выводится из организма при помощи почек и кишечника.

Показания к применению

Основные показания к применению Небилета:

• артериальная гипертензия;
• ишемия сердца.

Противопоказания

Применение лекарства не рекомендовано при:

• гиперчувствительности;
• бронхиальной астме;
• сердечной недостаточности;
• тяжёлых нарушениях функций печени;
• артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• выраженной брадикардии;
• синдроме слабости синусного узла;
• стенокардии;
• феохромоцитоме;
• депрессии;
• облитерирующих заболеваниях периферических сосудов;
• миастении;
• мышечной слабости;
• возрасте до 18 лет.

Принимать лекарство Небилет при беременности и лактации следует с особой осторожностью, строго по показаниям и под наблюдением специалиста.

Побочные действия Небилета

При приёме препарата могут возникать побочные действия в виде: головной боли, головокружения, усталости, парестезии, тошноты, диареи, запора, сухости в ротовой полости.

Не исключено развитие брадикардии, ортостатической гипотензии, сердечной недостаточности, отёчности, нарушения сердечного ритма, синдрома Рейно, депрессии, сонливости, бессонницы, галлюцинаций, аллергических реакций, фотодерматоза, гипергидроза, бронхоспазма и ринита.

Таблетки Небилет, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Подробная инструкция по применению Небилета рекомендует принимать препарат внутрь в одинаковое время суток, независимо от употребления еды, запивая водой.

При этом средняя суточная дозировка составляет 2-5мг. Принимать лекарство нужно раз в день. Во время лечения пациентов с почечной недостаточностью старше 65 лет устанавливается начальная суточная дозировка 2,5мг. Если необходимо, дозирование повышается до 10мг.

Передозировка

В случаях передозировки могут развиваться такие симптомы, как: снижение давления, тошнота, цианоз, синусовая брадикардия, рвота, сердечная недостаточность, бронхоспазмы, кардиогенный шок, коматозное состояние и остановка сердца.

При этом проводится лечение, включающее промывание желудка, применение Активированного угля, введение соответствующих препаратов, что может выполняться только медицинским персоналом.

Взаимодействие

При сочетании Nebilet с анестезирующими средствами может проявиться кардиодепрессивный эффект, повышающий риск развития артериальной гипотензии. Одновременное применение с гипотензивными препаратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, Нитроглицерином способствует резкому повышению артериальной гипотензии.

Приём антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина, Гуанфацина приводит к повышению выраженности брадикардии. Комбинированное лечение с Клонидином может усилить синдром «отмены».

Применение с индукторами микросомального окисления (Рифампицином, барбитуратами) может понизить, а некоторые ингибиторы, например, Циметидин, наоборот, повысить его концентрацию в составе плазмы крови.

Особые указания

Пациенты, которые используют контактные линзы, должны знать, что, принимая таблетки Небилет Плюс, можно вызвать понижение выработки слёзной жидкости.

Данный препарат также можно принимать пациентам, страдающим гипертонической болезнью I стадии, которых допустили к лётной практике.

Условия продажи

Условия хранения

Для хранения этого лекарства не требуется особых условий. Достаточно будет места при комнатной температуре, недоступного детям.

Небилет ® (Nebilet ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 7 или 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.

Характеристика

Фармакологическое действие

Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета₁-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС , в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца ( в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T_1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» — 48 ч и 30–50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).

Показания препарата Небилет ®

Артериальная гипертензия, ИБС .

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), тяжелые нарушения функции печени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II и III степени, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, депрессия, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота), миастения, мышечная слабость, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью следует применять с осторожностью, по строгим показаниям, под контролем врача.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, усталость, парестезия (частота появления 1–10%), тошнота, сухость во рту, диарея или запор (более чем в 1% случаев). Брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия, депрессия, понижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, аллергические реакции, фотодерматоз, гипергидроз, бронхоспазм ( в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), ринит.

Взаимодействие

Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены».

Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток. Средняя суточная доза — 2,5–5 мг. Принимают 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД , тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.

В клинической практике явлений передозировки не отмечено.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2–5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета₂-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.

Меры предосторожности

У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1–2 нед . При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.

Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4–5 мес), состоянием периферического кровообращения.

Лечение беременных необходимо прервать за 48–72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).

Особые указания

Больным, пользующимся контактными линзами, следует иметь в виду, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Небилет рекомендован к применению у лиц с гипертонической болезнью I стадии, допущенных к летной практике.

Небилет : инструкция по применению

Что такое Небилет® и для чего его применяют

Препарат нельзя принимать

Меры предосторожности

Проконсультируйтесь с лечащим врачом перед приемом лекарственного средства Небилет®.
Сообщите своему врачу, если у Вас имеются или развились во время лечения одно или несколько из нижеприведенных нарушений:
– слишком низкая частота сердцебиений;
– боль в груди, вызванная самопроизвольно возникающим сердечным спазмом (стенокардия Принцметала);
– нелеченая хроническая сердечная недостаточность;
– блокада сердца 1-й степени (тип слабой проводимости сердца, нарушающий сердечный ритм);
– ухудшение кровообращения в руках или ногах, например, болезнь или синдром Рейно, спазматические боли при ходьбе;
– длительные проблемы с дыханием;
– сахарный диабет: препарат не влияет на содержание сахара в крови, однако может маскировать симптомы снижения уровня сахара в крови (учащенное сердцебиение);
– усиленная функция щитовидной железы: препарат может маскировать признаки аномально быстрого сердцебиения, вызываемого этим состоянием;
– аллергия: препарат может усилить реакцию на пыльцу или другие вещества, к которым у Вас имеется аллергия;
– псориаз (кожное заболевание, сопровождающееся появлением шелушащихся розовых пятен), либо если у Вас уже имеется псориаз;
– если Вам предстоит хирургическая операция, всегда предупреждайте анестезиолога о том, что Вы принимаете Небилет® перед тем, как Вам будет проведена анестезия.
Если у Вас имеются серьезные проблемы с почками, откажитесь от приема препарата Небилет® для лечения при сердечной недостаточности, и обратитесь к своему лечащему врачу.
При применении этого лекарственного средства необходим регулярный врачебный контроль.
В начале лечения при хронической сердечной недостаточности следует регулярно посещать врача для контроля состояния (см. раздел Как принимать).
Не следует отменять лечение препаратом внезапно, без четких указаний и оценки со стороны Вашего врача (см. раздел Как принимать).
Дети и подростки
Ввиду того, что данных о применении препарата у детей и подростков собрано недостаточно, применение препарата Небилет® в этой возрастной группе не рекомендуется.

Небилет® содержит лактозу.
Препарат содержит лактозу. Если у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахара, обратитесь к врачу перед применением этого лекарственного препарата.

Другие лекарственные средства

Если Вы принимаете или недавно принимали другие лекарственные средства, сообщите, пожалуйста, об этом своему врачу или работнику аптеки.
Всегда предупреждайте врача, если Вы принимаете указанные ниже лекарственные препараты в дополнение к препарату Небилет®:
– препараты для контроля артериального давления или препараты для лечения заболеваний сердца (такие как амиодарон, амлодипин, цибензолин, клонидин, дигоксин, дилтиазем, дизопирамид, фелодипин, флекаинид, гуанфацин, гидрохинидин, лацидипин, лидокаин, метилдопа, мексилетин, моксонидин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин, пропафенон, хинидин, рилменидин, верапамил).
– Седативные препараты и препараты для лечения психозов (психических расстройств), например, барбитураты (также применяемые для лечения при эпилепсии), фенотиазин (также применяемый для устранения тошноты и рвоты) и тиоридазин.
– Препараты для лечения при депрессии, например, амитриптилин, пароксетин, флюокситин.
– Препараты, используемые для анестезии во время хирургических операций.
– Препараты для лечения при астме, заложенности носа или для лечения при некоторых заболеваниях глаз, таких как глаукома (повышенное внутриглазное давление), а также препараты, применяемые для расширения (увеличения) зрачка.
– Баклофен (антиспастическое миорелаксирующее лекарственное средство), амифостин (лекарственное средство, оказывающее защитное действие на клетки при лечении рака)
Все эти препараты при совместном применении с препаратом Небилет могут повлиять на артериальное давление и/или работу сердца.
– При назначении препаратов для лечения при повышенной кислотности желудка и язвах (антацидные препараты), например, циметидина, Небилет® следует принимать во время приема пищи, а антацидный препарат – между приемами пищи.

Прием препарата Небилет® с пищей и напитками
См. раздел Как принимать.