Антиагреганты, дезагреганты: список препаратов, действие

Антиагреганты – препараты для разжижения крови

Антиагреганты – это группа препаратов, препятствующих тромбообразованию.

Они действуют на этапе свертывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов. Они ингибируют (угнетают) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит. Разные препараты этой группы имеют разные механизмы действия для получения антиагрегантного эффекта.

Сегодня в медицине применяются как давно известные средства, способствующие разжижению крови, так и современные препараты, имеющие меньшее количество противопоказаний и менее выраженные побочные эффекты. Фармакология постоянно работает над новыми лекарствами, характеристики которых будут лучше, чем у предыдущих.

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

ИБС (ишемия сердца).
Транзисторные ишемические атаки.
Нарушения мозгового кровообращения, профилактика ишемических инсультов, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
Гипертоническая болезнь.
Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Противопоказания

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
Язвенная болезнь желудка.
Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.
Инсульт геморрагический.
Беременность и время кормления ребенка грудью.

Список антиагрегантов и их классификация

Все антиагреганты можно разделить на группы:

Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

Аспирин

Первым в списке стоит ацетилсалициловая кислота, или аспирин, – самое известное средство, которое широко применяется не только как антиагрегант, но и как противовоспалительное и жаропонижающее. Механизм действия аспирина заключается в подавлении биосинтеза тромбоксана A2, который находится в тромбоцитах. Таким образом, процесс слипания нарушается и кровь свертывается медленнее. В больших дозах ацетилсалициловая кислота действует и на другие факторы свертывания, отчего противосвертывающий эффект только усиливается.

У аспирина разные показания, но чаще всего его назначают для профилактики тромбообразования. Препарат хорошо всасывается в желудке, выводится почками в течение 20 часов. Эффект наступает через полчаса. Принимать следует только после еды, иначе есть риск развития язвы желудка. Выпускается в форме таблеток.

К вышеописанным противопоказаниям следует добавить астму бронхиальную.

Аспирин вызывает достаточно много побочных эффектов, среди которых:

боли в желудке;
тошнота;
язвенная болезнь ЖКТ;
головная боль;
аллергии;
нарушения в работе почек и печени.

Читать еще: Этиология и патогенез стенокардии

Клопидогрел

Этот препарат относится к блокаторам АДФ-рецепторов. Он блокирует связывание аденозинтрифосфата с рецепторами, чем угнетает процесс слипания тромбоцитов. По сравнению с другими блокаторами АДФ-рецепторов вызывает меньше аллергий и побочных действий со стороны системы крови и ЖКТ.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание препарата в ЖКТ, через час отмечается максимальная концентрация в крови. Выводится с калом и мочой. Максимальное действие достигается примерно через неделю и может продолжаться до 10 дней. Выпускается в таблетках.

Предупреждает тромбообразование при сердечно-сосудистых заболеваниях эффективнее, чем аспирин.

Препарат нельзя назначать вместе с прямыми и непрямыми антикоагулянтами. Противопоказания в основном такие же, как и у других средств, относящихся к этой группе.

Из побочных действий наблюдаются аллергии, желтуха, нарушения в работе ЖКТ, головокружение.

Интегрилин (Эптифибатид)

Относится к антагонистам IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов. Препятствует связыванию фибриногена и факторов свертывания плазмы с рецепторами кровяных пластинок, тем самым подавляет склеивание тромбоцитов. Он никак не воздействует на АЧТВ и протромбиновое время. Его действия обратимы, и спустя несколько часов к тромбоцитам их функции возвращаются.

Вместе с Интегрилином назначают гепарин и ацетилсалициловую кислоту при комплексном лечении острого коронарного синдрома. Выпускается в растворе для инъекций и применяется только при стационарном лечении.

Препарат противопоказан при беременности, лактации, внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, выраженной гипертонии, тромбоцитопении, аневризме, тяжелых почечных и печеночных патологиях.

Из побочных эффектов можно назвать брадикардию, снижение АД, аллергические реакции, уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Курантил

Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы тромбоцитов с главным действующим веществом дипиридамолом.

Его антиагрегантное действие основано на подавлении активности ферментов тромбоцитов, освобождении из эндотелия простациклина и блокаде образования тромбоксана A2.

По своему действию близок к аспирину, кроме этого, расширяет коронарные сосуды во время приступа стенокардии.

Всасывается в ЖКТ быстро, на 40-60 %, и примерно через час достигает максимальной концентрации в крови. Выводится с желчью.

Форма выпуска лекарства – таблетки и драже.

Из побочных действий чаще всего отмечаются:

головокружения;
головная боль,
тошнота,
покраснение кожи лица;
мышечные боли;
понижение АД,
кожные аллергии;
усиление симптомов ишемии.

Тиклид (тиклопидин)

Этот препарат превосходит по своему антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту, но желаемое действие наступает значительно позже. Он блокирует рецепторы тромбоцитов IIb/IIIa, снижает вязкость крови, увеличивает эластичность красных клеток и продолжительность кровотечения.

Назначают его при выраженном атеросклерозе с целью профилактики ишемии, после инфаркта миокарда, после операции по коронарному шунтированию, в качестве профилактического средства при тромбоцитарных патологиях, для предотвращения развития ретинопатии на фоне сахарного диабета.

Форма выпуска – таблетки.

Комбинированные препараты

В состав таких лекарств входит несколько антиагрегантов, которые усиливают действия друг друга. К наиболее часто назначаемым относятся:

Аспигрель – в его составе есть ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.
Агренокс – содержит дипиридамол и аспирин.
Кардиомагнил – изготовлен на основе ацетилсалициловой кислоты и магния.
КомбиАСК – аналог Кардиомагнила.
Магникор – по составу близок к Кардиомагнилу.

Читать еще: Умеренная тахикардия что это такое у взрослых

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

Антиагреганты. Список препаратов, механизм действия, применение

Автор: Dr. Sakovich · Опубликовано 2017/09/20 · Обновлено 2018/01/04

Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

АСК-кардио
Аспинат
Аспинат 300
Асинат кардио
Аспинат «Йорк»
КардиАСК
Плидол
Тромбогард
Тромбо АСС
Микристин
Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

Агрегаль
Зилт
Деплатт
Детромб
Кардогрель
Кардутоп
Клапитакс
Клопидекс
Клопидогрел
Клопидогрел-Акрихин
Клопидогрел-НАНОЛЕК®
Клопидогрел-Рихтер
Клопидогрел-СЗ
Клопидогрел-ТАД
Клопидогрел-Тева
Клопидогрела бисульфат
Клопидогрела гидросульфат
Клопидогреля бисульфат
Клопилет
Лирта
Лопирел
Листаб
Плогрель
Пидогрел
Плавикс
Плагрил
Тромборель
Трокен
Таргетек
ЭГИТРОМБ
Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

Алпростадил
Алпростан
Алпростан Зентива
ВАП 20
ВАП 500
Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

Дипиридамол
Дипиридамол-ФПО
Курантил
Парседил
Персантин
Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

Виксилин
Метилэтилпиридинол
Метилэтилпиридинол-Эском
Метилэтилпиридинола гидрохлорид
Эмокси-оптик
Эмоксибел
Эмоксипин-АКОС
Эмоксипин-Акти
Эмоксипин
Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

Компламин
Ксантинола никотинат
Ксантинола никотинат-УБФ
Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

Агрилин (Анагрелид)
Брилинта (Тикагрелор)
Вентавис (Илопрост)
Ибустрин (Индобуфен)
Интегрилин (Эптифибатид)
РеоПро (Абциксимаб)
Тикагрелор (Тикагрелор)
Тромборедуктин (Анагрелид)
Цилостазол (Цилостазол)
Эффиент (Прасугрел)

Механизм действия

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней. механизм действия антиагрегантов

Читать еще: Симптоматика и основные признаки гепатита С у мужчин

Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.
антиагреганты тиклопидин и клопидогрел

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Применение антиагрегантов

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

Ишемическая болезнь сердца
Атеросклероз
АГ
Нестабильная стенокардия напряжения
Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
После операций на органах кровообращения
Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
Другие антиагрегантные препараты
Антикоагулянты
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

Хроническая почечная недостаточность
Заболевание печени
Злокачественные заболевания крови
Химиотерапия
ХСН
Гемофилия и болезнь Виллебранда
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.

Противопоказания к применению

Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:

Заболевания печени
Заболевание почек
ХСН
Язва желудка или 12-перстной кишки
Заболевания связанные с риском кровотечения
Беременность и период кормления
Тромбоцитопения
Индивидуальная непереносимость

Побочные действия антиагрегантов

Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:

Тошнота, рвота
Желудочно-кишечное кровотечение
Повышенный риск кровотечений других локализаций
Анемия
Симптомы интоксикации
Аллергическая реакция
Головокружение
Шум в ушах